Нортиван инструкция и описание

Состав действующее вещество: 1 таблетка содержит 40 мг, 80 мг или 160 мг валсартана; целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172), железа оксид черный (E 172 - только для таблеток по 40 мг), тальк. Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фармакологическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС С 09C А 03. Клинические характеристики. Показания. • Артериальная гипертензия. • После инфарктных состояние у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами или радиологическим подтверждением левожелудочковой недостаточности и / или систолической дисфункции левого желудочка - с целью улучшения выживаемости. Противопоказания. • Гиперчувствительность к валсартана или к любой из вспомогательных веществ. • Тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, обструкция желчевыводящих путей. • период беременности и кормления грудью. • Детский возраст (до 18 лет). Способ применения и дозы. • Артериальная гипертензия. Доза для большинства пациентов составляет 80 мг один раз в сутки, ежедневно. Антигипертензивный эффект проявляется в течение первых двух недель, а максимальный эффект достигается после четырех недель лечения. Больным, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, доза может быть увеличена до 160 мг один раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Снижение артериального давления может быть достигнуто путем увеличения суточной дозы до максимальной - 320 мг (в один или два приема - утром и вечером) или путем добавления те аридных диуретика. Нортиван® также можно комбинировать с другими антигипертензивными препаратами. Пациенты старше 75 лет: начальная доза - 40 мг один раз в сутки ежедневно. Применение при почечной недостаточности У пациентов с клиренсом креатинина 20 - 50 мл / мин требуется изменение начальной дозы. У пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин или пациентов, находящихся на диализе, рекомендуется ниже начальная доза - 40 мг один раз в сутки ежедневно. Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови: например в тех, которые получают высокие дозы мочегонных препаратов и в которых невозможно снизить дозу мочегонных препаратов, рекомендуется начальная доза - 40 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести: лечение необходимо начинать с дозы 40 мг один раз в сутки ежедневно. Не следует превышать суточную дозу 80 мг. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей Нортиван® противопоказан. • После инфарктных состояние. Лечение может быть начато уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. Начиная лечение с начальной дозы 20 мг два раза в сутки, дозу можно постепенно увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в сутки в течение нескольких следующих недель. При достижении целевой дозы 160 мг два раза в сутки необходимо учитывать переносимость пациентом препарата Нортиван® во время постепенного увеличения дозы. Если появляется симптоматическая артериальная гипотензия или почечная недостаточность, необходимо уменьшить дозировку. Препарат можно применять у пациентов, получающих другую терапию в период после перенесенного инфаркта миокарда, например, тромболитические препараты, ацетил салициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов и статины. В случае необходимости применения валсартана в дозе менее 40 мг, необходимо применять другие лекарственные формы, которые дают возможность провести такую ??дозировку. Применение при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести в период после перенесенного инфаркта миокарда: не требуется изменения дозы. В настоящее время нет никаких данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда (креатинин в плазме крови ≥ 221 μ моль / л). Нортиван® у таких пациентов должен применяться с осторожностью с соответствующей оценкой функции почек (см. Также раздел "Особенности применения"). Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в период после перенесенного инфаркта миокарда при применении дозы, превышающей 80 мг два раза в сутки, необходимо оценить клиническую пользу и возможный риск, связанный с увеличением экспозиции валсартана. Побочные реакции. Частота выявленных побочных реакций определена по следующей классификации: очень часто (> 10%); часто (1-10%); редкие (0,1-1%); единичные (0,01-0,1%); редкие (<0,01%). • Инфекции: часто - вирусные инфекции, нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, редко - ринит. Со стороны органов и систем: • кроветворения: часто - нейтропения, редко - тромбоцитопения; • иммунная система: редко - гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь; • нарушение метаболизма: нечасто - гиперкалиемия; • центральная нервная система: нечасто - бессонница, снижение либидо, обморок, единичные - головокружение, редко - головная боль, умеренные кратковременные нарушения вкуса; • нарушение слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - вертиго; • сердечно-сосудистая система: нечасто - сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, редко - васкулит • дыхательная система: нечасто - кашель, носовое кровотечение; • пищеварительная система: нечасто - диарея, боль в животе, редко - тошнота • гепатобилиарной системы: редко - нарушение функции печени • кожа и подкожная клетчатка: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд • костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, редко - артралгия, миалгия • мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность • общие нарушения: нечасто - усталость, слабость, отеки. Влияние на результаты лабораторных анализов: иногда применение валсартана может сопровождаться нейтропенией, повышением концентрации общего билирубина и креатинина; снижением уровня гемоглобина и гематокрита; повышением концентрации калия. Специальный контроль лабораторных параметров необходим только у пациентов с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов, принимающих дополнительно препараты калия, необходим контроль концентрации калия в плазме крови. Передозировки. Передозировка валсартана может проявляться выраженной артериальной гипотензии, которая может сопровождаться потерей сознания, коллапсом и / или шоком. Лечение. Специфического антидота для валсартана нет. Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту и провести стандартные процедуры (промывание желудка, прием активированного угля). Лечение также включает внутривенное введение физиологического раствора. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен для вывода валсартана. Применение в период беременности или кормления грудью. Валсартан нельзя принимать беременным и женщинам, планирующим беременность. Врачи, которые назначают валсартан женщинам детородного возраста, должны предупреждать о потенциальном риске при применении этого препарата в перид беременности. Если беременность обнаружена во время терапии, лечение следует немедленно прекратить. Неизвестно, выделяется валсартан в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать женщинам, которые кормят грудью. Дети. Безопасность и эффективность валсартана у детей не установлены, поэтому он противопоказан в этой категории пациентов. Особенности применения. • Артериальная гипертензия. У пациентов с выраженным снижением уровня натрия и / или снижением объема циркулирующей крови, которые получают высокие дозы мочегонных средств, в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может появиться симптоматическая гипотензия. У пациентов, которым невозможно снизить дозу мочегонных препаратов, рекомендуется начальная доза 40 мг валсартана. Стеноз почечной артерии у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии рекомендуется мониторинг уровня мочевины и креатинина в плазме крови, поскольку другие препараты, которые влияют на ренинангиотензинальдостеронову систему (РААС), могут увеличивать эти показатели. Печеночная недостаточность: у пациентов с артериальной гипертензией суточная доза валсартана не должна превышать 80 мг. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом печени, обструкцией желчевыводящих путей применения валсартана противопоказано. Нарушение функции почек необходимо контролировать уровень калия в плазме крови у пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентов, принимающих дополнительно препараты калия. • После инфарктных период. Терапия валсартаном у пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда требует осторожности. Применение препарата в этот период приводит к некоторому снижению артериального давления, но при соблюдении правил дозирования нет необходимости прекращать лечение в случае длительной симптоматической гипотензии (см. Также раздел "Способ применения и дозы»). Как следствие подавления РААС у восприимчивых пациентов следует ожидать ухудшения функции почек. Обследование пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно всегда включать оценку функции почек. Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести: при назначении дозы, превышающей 80 мг два раза в сутки, необходимо оценить клиническую пользу и возможный риск, связанный с увеличением экспозиции валсартана. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет никаких данных, указывающих на то, что валсартан влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой, но изредка в некоторых пациентов прием препарата может вызвать головокружение, усталость, общее недомогание, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Потенциальные взаимодействия: поскольку валсартан существенно не метаболизируется, клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами в форме метаболической индукции или ингибирования системы цитохрома P 450 маловероятно. Нарушение биодоступности: при применении с циметидином системная экспозиция валсартана может быть незначительно увеличена. Комбинация с глибенкламидом может вызвать уменьшение системной экспозиции валсартана. Другие взаимодействия. Одновременное применение валсартана: • с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности. Если эта комбинация необходима, рекомендуется контролировать концентрацию лития в плазме крови • с калий хранящихся диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащие калий: возможно повышение концентрации калия в плазме крови (комбинация этих препаратов с валсартаном не рекомендуется); • с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС): селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетил салициловая кислота (> 3 г / сут) и неселективные НПВП: возможно ослабление антигипертензивного эффекта; повышение риска угнетения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение концентрации калия в плазме крови, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Комбинированная терапия требует осторожности, особенно у пожилых и / или обезвоженных пациентов. Пациенту необходимо обеспечить адекватную гидратацию, особое внимание следует уделить контролю функции почек в начале и дальше периодически во время лечения этой комбинацией. Фармакологические свойства. Фармакологические. Валсартан - активный, сильный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Селективно действует на подтип рецепторов AT1. Ангиотензин II - активный гормон РААС, который образуется из ангиотензина I под действием АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, которые находятся в клеточных мембранах различных тканей и вызывает ряд физиологических реакций, включая прямую и косвенную участие в регуляции артериального давления. Как мощный вазоконстриктор, ангиотензин II имеет прямой сосудосуживающий эффект. Кроме того, приводит к задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона. Валсартан селективно действует на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Подтип AT2 не связан с эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы. Валсартан не обладает частичной агонистической активностью по отношению рецепторов AT1 и имеет гораздо большую афинитивнисть (примерно 20 000-кратную) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Валсартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Валсартан не связывается и не блокирует других гормональных рецепторов или ионных каналов, которые имеют значение для сердечно-сосудистой регуляции. • Артериальная гипертензия. Известно, что применение валсартана у пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления (АД) без изменения частоты пульса. У большинства пациентов после приема разовой пероральной дозы начало антигипертензивного эффекта проявляется в течение 2:00, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 и более часов после приема препарата. При дальнейшем приеме следующих доз максимальное снижение АД, вне зависимости от величины дозы, достигается в течение 2-4 недель и поддерживается при длительной терапии. Комбинацией валсартана с гидрохлоротиазидом можно достичь существенного дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не приводит к рикошетной гипертензии или других неблагоприятных клинических реакций. Известно, что при длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией валсартан не имел существенного влияния на уровень общего ХС, триглицеридов и глюкозы (измеряемые натощак) и уровень мочевой кислоты в крови. • После инфарктных период. Известно также, что применение валсартана у пациентов в после инфарктных период способствует снижению сердечно-сосудистой смертности, уменьшению количества госпитализаций вследствие сердечной недостаточности и рецидивов инфаркта миокарда (к основному лечению включались ацетил салициловая кислота, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитические препараты и статины) . Применение комбинации валсартана с каптоприлом не приносит большей пользы, чем прием только каптоприла, поэтому не рекомендуется применять такую ??комбинацию. Фармакокинетика. После приема быстро всасывается полная биодоступность составляет в среднем 23%; валсартан имеет мультиекспоненциальну кинетику распада (t1 / 2α <1 г и t1 / 2β примерно 9:00). Фармакокинетика линейна в исследованном диапазоне доз; никаких изменений фармакокинетики валсартана при регулярном приеме не обнаружено, как и кумуляции при применении один раз в сутки. Концентрации в плазме у мужчин и у женщин не отличались. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы (94-97%), главным образом с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). Клиренс относительно медленный (примерно 2 л / ч) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч). После приема 83% выделяется с калом и 13% - с мочой, в основном в неизмененном виде. Пожилые пациенты: у некоторых пожилых пациентов наблюдалась более высокая системная экспозиция валсартана по сравнению с молодыми пациентами; у пожилых пациентов рекомендуется ниже начальная доза - 40 мг. Нарушение функции почек как и ожидалось для препарата, почечный клиренс которого составляет 30% полного клиренса, никакой связи между функцией почек и системной экспозицией валсартана не обнаружено. Исследования в группе пациентов, находящихся на диализе, не проводились, однако валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому вероятность его вывода с помощью диализа незначительна. Печеночная недостаточность: известно, что у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести экспозиция валсартана примерно в 2 раза выше. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства :. 40 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, коричневого цвета, с гравировкой C 73 с одной стороны, диаметром около 8 мм; 80 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, розового цвета; с гравировкой C 74 с одной стороны и чертой для разделения с другой, длиной около 15 мм, шириной около 6 мм; 160 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, розового цвета; с гравировкой C 75 с одной стороны и чертой для разделения с другой, длиной около 18 мм, шириной около 8 мм. Срок годности. 3 года. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Упаковка. По 30 (10х 3) таблеток в блистерах из алюминиевой фольги, в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту.