Способ получения производных дипептидов

СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК ЯО 12827(51) 4 С.07 К 5/06, А 6 02 ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИАТЕНТУ ОДНЫХ изво инени ОО Н, кото- гиотенс ОСУДАРСТ 8 ЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ(7 1) Мерк энд Ко Инк. (оБ)(56) Опс 1 еггд. М.А Кцй 1 п В., СцяЬщап П.И., Рея 1 рп оГ ярес 1 Г 1 с 1 пМЬ 1 гогя оГ апд 1 огепяп-сопчегг 1 препкутпе: пе с 1 аяя оГ ога 11 у асг.1 еапг 1 Ьуреггепя 1 че адеп 1 я, Бс 1 епсе,тт. 196, р.441 (1977).(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗ ДИПЕПТИДОВ (57) Изобретение касается пр ных пептидов, в частности со общей формулы С Н - (СН ) СН(СООТГ ) - ИН-СНК - С(0) И СН(СООН) в (С ) -СН, где В рые способны ингибировать ан зинконвертирующий эффект и могут быть использованы в экспериментальной биологии и медицине. Для выявления лучшей активности у соединений указанного класса были синтезированы новые 1. Их получают из С Н (СН,) С(0) СОЮЗ, и СН (СН ) СН(СООН)-И-С(0)-СНЕ ЯН где КзСНз ,СН(СН)з -ИН-С(О) О-С-(СН)з, в присутствии натрийцианборгидридакак восстановителя с последующим удалением, при необходимости, защитных групп обработкой соответствующей кйслотой, Получены: 1 а) М-(1-карбокси-фенилпропил)-М-аланил-М-пролин Б, Б, Б-конфигурации, т,пл.148 - 151 С, Й 1 = -67; 1 б) И- -1-(Б)-этоксикарбонил-фенилпропионил)1 -й-аланил-й-пролин, т.пл, = С144 - 145 С,сЦ = -43,5; 1 в)М-(Б)-карбокси - 3-фенилпропил- .-лизил-й- пролин, т,пп . = 150 С 9 ае (разл); 41 = -23. 1 а-в показы- Ю вают лучшую активность в отношении ангиотензинконвертирующего фермента в сочетании с низкой токсичноЗаказ 7732/61 Тираж 347 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 Производственно-полиграфическое предприятие, г.ужгород, ул.Проектная,4 ЙООС - СН - МН - СН - СОЯ1 1Ви с 001сн где К 1 - водород, С 2 Н 5К - СН, -СН СНСНСН -ИНо т л и ч а ю щ и й с.я тем, чтосоединение общей формулы где К - СН , -СН (СН).-ИН-СООС(СН ) в присутствии натрийцианборгидрида в качестве восстанавливающего агента с последующим удалением в случае необходимости защитных групп при взаимодействии с соответствующим кислотным реагентом.

Заявка

Мерк энд Ко, Инк

АРТУР А. ПЭТЧЕТТ, ЭЛБЕРТ И. ТРИСТРЭМ, МЭТЬЮ ДЖ. ВИВРЭТТ, ЭДВАРД В. ТРИСТРЭМ

МПК / Метки

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-1287756-sposob-polucheniya-proizvodnykh-dipeptidov.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения производных дипептидов</a>

Номер патента: 682099

. последующего времени испытания - корм для выращивания. На 5 - 12 дни животные получают сульфазиноксалин в качестве кокцидиостатического средства.Соединение Состав начального корма.Кукуруза 60, соя (450/20 церновая мука 2, рыбная мука 10, дрожжи 3, 3, фосфат каль ного вещества э корме может быть также меньшим или более высоким.Соединения общей формулы (1) прижелании могут перемчдиэаться с добавками. В качестве добавок используют вещества с широким биологичес - 5 ким воздействием, как например, ви -тамины, аминокислоты, холинхлорид,соли минеральных кислот, микроэлементы и други е биологически в ажныеизвестные вещества. Кормовые добавки 10 применяют преимущественно в премик -сах, затем в смесях, содержащих компоненты с биологическим.

Номер патента: 1620286

. контактировала пластина большей толщины и меньшей твердости. 1 табл. где Ь 1- толщи ньшейротвердостью;Ь 2 - толщина пластины с большейротвердостью;б - средний размер алмазных зМежду пластинами монослоемгают алмазные зерна, и собранныйустанавливают на корпус инструмечтобы с последним контактировалана большей толщины и меньшей мидости. После этого сборку прокароликовыми электродами на шовноросварочной машине. При прохождка металлические пластины свармежду собой и рабочей поверхностьрумента. ерен. располаэлемент нта так, пласти- кротвертывают й электении тоиваются ю инст дывали на поверхность корпуса пластинойЯг = О,З мм вниз и прокатывали роликовымиэлектродами на шовной электросварочноймашине МШ,5 Приняты следующие параметрь;.

Номер патента: 115177

. растворе Зя СЧЕТ Р 2 СТВОРЕНИЯ СССПЕНДИРОВЯН- ной части. Прц этом реакция алкил:ровяния, в целяк ускорения ее зсгкет быть проведена под давлением пгш нагревании.П р и м с р. Б эмалировянныи авто к-,яв с,костью 3 л с вод;шой рубашсй, с аккенный мспалкой в форме лОпяткп сс скорость 10 Вращения 500 об.; Ин карманом для тсрмопары, барботсром для вводимого газа и трубкой для вьвода абгазов, зяг",ака 10 т 400 я кристяллцчссОГО гидрохинона, 1 .г бензола ц 6 - 8 .г Олсумя. Пр Вкл 10 чснной мешя.1 кс производят подогрев до 50 и зятем подаот гязссбпязны 1 цзобтцлс; дс поглощения его в количестве 400 я (2 воля цзобутцлспа на 1 моль гидрог;инона). После прекращения поглощения зобутилсна автоклав оклагкдают до 15 - 20", продукт отфильтровывают.

Номер патента: 346869

. (Меге 1 сн крупность зерна 0,05 - 0,2 л я), который был пропитан 0,5 н. натровым щелоком, В качестве элюента применяют хлороформ, Содержащие продукт-сырец фракции выпаривают. Остаток перекристаллизовывают из сложного этилового эфира уксусной кислоты - петролейного эфира, после чего чистый 1-(2-4-(8- метил,11-дигидроН-дибензо - а,с 1 -циклогептен-ил) - 1-пиперазинл-этил)-3-метил-имидазолидинон плавится при 116 в 1 С; выход 2,72 г, 65% от теоретического.Б. 8-Метил-(1-пиперазинил) - 10,11-дигидроН-дибензо- а,д -циклогептен, который ну 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 жен как исходное вецество, можно получать следующим образом,К раствору 12,1 г (0,05 юль) 8-мстил- хлор,11 - дигидроН - дибснзо- а,д -циклогептепа в 80 лл бензола.

Номер патента: 1424738

. С. ЗОП р и м е р 9. По примеру 81, 1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксид нагревают в 120 мл сухого бензола при использовании обрат- З 5ного потока.Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,2-1)-1,2-тиазол-пропионовойкислоты 1,1-диоксид, Выход 857. Т,пл,(вода): 140-142 С.40П р и м е р 10. 10,8 г 1,1-диметилэтил 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-й)-1,2-тиазол-пропионат, 1-диоксидарастворяют в 100 мл сухого толуолаи добавляют 110 мг бензосульфокисло" 45ты. Реакционную смесь нагревают в течение 95 мин при использовании обратного потока. Получают 2,3-дигидро-З-оксотиено-(3,4-6)-1,2-тиаэол-пропионовой кислоты -1,1-диоксид, Выход783. Т.пл . (вода): 173-176 С.П р и м е р 118 г 1, 1-диметилэтил.