Нортиван : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172), железа оксид черный (E 172 - только для таблеток по 40 мг), тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТС С09C А03.

Показания

Артериальная гипертензия.
Постинфарктный состояние у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами или радиологическим подтверждением левожелудочковой недостаточности и / или систолической дисфункции левого желудочка - с целью улучшения выживаемости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к валсартана или в любой из вспомогательных веществ.
Тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, обструкция желчевыводящих путей.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия.

Доза для большинства пациентов составляет 80 мг один раз в сутки, ежедневно. Антигипертензивный эффект проявляется в течение первых двух недель, а максимальный эффект достигается после четырех недель лечения. Больным, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления, доза может быть увеличена до 160 мг один раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Снижение артериального давления может быть достигнуто путем увеличения суточной дозы до максимальной - 320 мг (в один или два приема - утром и вечером) или путем добавления тиазидного диуретика. Валсартан-Рихтер также можно комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Пациенты старше 75 лет: начальная доза - 40 мг один раз в сутки ежедневно.

Применение при почечной недостаточности: у пациентов с клиренсом креатинина 20 - 50 мл / мин требуется изменение начальной дозы.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин или пациентов, находящихся на диализе, рекомендуется ниже начальная доза - 40 мг один раз в сутки ежедневно.

Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови: например в тех, которые получают высокие дозы мочегонных препаратов и в которых невозможно снизить дозу мочегонных препаратов, рекомендуется начальная доза - 40 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести: лечение необходимо начинать с дозы 40 мг один раз в сутки ежедневно. Не следует превышать суточную дозу 80 мг. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей Валсартан-Рихтер противопоказан.

Постинфарктный состояние.

Лечение может быть начато уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. Начиная лечение с начальной дозы 20 мг два раза в сутки, дозу можно постепенно увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в сутки в течение нескольких следующих недель. При достижении целевой дозы 160 мг два раза в сутки необходимо учитывать переносимость пациентом препарата Валсартан-Рихтер во время постепенного увеличения дозы. Если появляется симптоматическая артериальная гипотензия или почечная недостаточность, необходимо уменьшить дозировку. Препарат можно применять у пациентов, получающих другую терапию в период после перенесенного инфаркта миокарда, например, тромболитические препараты, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов и статины. В случае необходимости применения валсартана в дозе менее 40 мг, необходимо применять другие лекарственные формы, которые дают возможность провести такую дозировку.

Применение при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести в период после перенесенного инфаркта миокарда не нужно изменения дозировки. В настоящее время нет никаких данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда (креатинин в плазме крови ≥ 221 мкмоль / л). Валсартан-Рихтер у таких пациентов должен применяться с осторожностью с соответствующей оценкой почечной функции (см. Также раздел "Особенности применения").

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в период после перенесенного инфаркта миокарда : при применении дозы, превышающей

80 мг два раза в сутки, необходимо оценить клиническую пользу и возможный риск, связанный с увеличением экспозиции валсартана.

Побочные реакции

Частота выявленных побочных реакций определена по следующей классификации:

очень часто (> 10%); часто (1-10%); редкие (0,1-1%); единичные (0,01-0,1%); редкие (<0,01%).

Инфекции: частые - вирусные инфекции, нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, редко - ринит.

Со стороны органов и систем:

кроветворения: часто - нейтропения, редко - тромбоцитопения
иммунная система: редко - гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь;
нарушения метаболизма: нечасто - гиперкалиемия;
центральная нервная система: нечасто - бессонница, снижение либидо, обморок, единичные - головокружение, редко - головная боль, умеренные кратковременные нарушения вкуса;
нарушения слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - вертиго;
сердечно-сосудистая система: нечасто - сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, редко - васкулит
дыхательная система: нечасто - кашель, носовое кровотечение;
пищеварительная система: нечасто - диарея, боль в животе, редко - тошнота
гепатобилиарной системы: редко - нарушение функции печени
кожа и подкожная клетчатка: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд
скелетно-мышечная система: нечасто - боль в спине, редкие - артралгия, миалгия;
мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность
общие нарушения: нечасто - усталость, слабость, отеки.

Влияние на результаты лабораторных анализов: иногда применение валсартана может сопровождаться нейтропенией, повышением концентрации общего билирубина и креатинина снижением уровня гемоглобина и гематокрита; повышением концентрации калия. Специальный контроль лабораторных параметров необходим только у пациентов с почечной недостаточностью у пожилых пациентов, принимающих дополнительно препараты калия, необходим контроль концентрации калия в плазме крови.

Передозировка валсартана может проявляться выраженной артериальной гипотензии, которая может сопровождаться потерей сознания, коллапсом и / или шоком.

Лечение. Специфического антидота для валсартана нет. Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту и провести стандартные процедуры (промывание желудка, прием активированного угля). Лечение также включает введение физиологического раствора. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен для вывода валсартана.

Применение в период беременности или кормления грудью

Валсартан-Рихтер нельзя принимать беременным и женщинам, планирующим беременность. Врачи, которые назначают валсартан женщинам детородного возраста, должны предупреждать о потенциальном риске при применении этого препарата в перид беременности. Если беременность обнаружена во время терапии, лечение нужно немедленно прекратить. Неизвестно, выделяется валсартан в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать кормящим грудью.

Безопасность и эффективность валсартана у детей не установлены, поэтому он противопоказан в этой категории пациентов.

Особенности применения

Артериальная гипертензия.

У пациентов с выраженным снижением уровня натрия и / или снижением объема циркулирующей крови, которые получают высокие дозы мочегонных средств, в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может появиться симптоматическая гипотензия. У пациентов, которым невозможно снизить дозу мочегонных препаратов, рекомендуется начальная доза 40 мг валсартана.

Стеноз почечной артерии у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии рекомендуется мониторинг уровня мочевины и креатинина в плазме крови, поскольку другие препараты, влияющие на ренинангиотензинальдостеронову систему (РААС), могут увеличивать эти показатели.

Печеночная недостаточность: у пациентов с артериальной гипертензией суточная доза валсартана не должна превышать 80 мг. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом печени, обструкцией желчевыводящих путей применения валсартана противопоказано.

Нарушение функции почек необходимо контролировать уровень калия в плазме крови у пациентов с нарушением функции почек и пожилых пациентов, принимающих дополнительно препараты калия.

Постинфарктный период.

Терапия валсартаном у пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда требует осторожности. Применение препарата в этот период приводит к некоторому снижению артериального давления, но при соблюдении правил дозировки нет необходимости прекращать лечение в случае длительной симптоматической гипотензии (см. Также раздел "Способ применения и дозы»). В результате подавления РААС у восприимчивых пациентов следует ожидать ухудшения функции почек. Обследование пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно всегда включать оценку функции почек.

Печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести: при назначении дозы, превышающей 80 мг два раза в сутки, необходимо оценить клиническую пользу и возможный риск, связанный с увеличением экспозиции валсартана.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет никаких данных, указывающих на то, что валсартан влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с техникой, но изредка в некоторых пациентов прием препарата может вызвать головокружение, усталость, общее недомогание, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Потенциальные взаимодействия: поскольку валсартан существенно не метаболизируется, клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами в форме метаболического индукции или ингибирования системы цитохрома

P 450 маловероятно.

Нарушение биодоступности: при применении с циметидином системная экспозиция валсартана может быть незначительно увеличена. Комбинация с глибенкламидом может вызвать уменьшение системной экспозиции валсартана.

Другие взаимодействия. Одновременное применение валсартана:

с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности. Если эта комбинация необходима, рекомендуется контролировать концентрацию лития в плазме крови
с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий: возможно повышение концентрации калия в плазме крови (комбинация этих препаратов с валсартаном не рекомендуется);
с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС): селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г / сут) и неселективные НПВП: возможно ослабление антигипертензивного эффекта; повышение риска угнетения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение концентрации калия в плазме крови, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Комбинированная терапия требует осторожности, особенно у пожилых и / или обезвоженных пациентов. Пациенту необходимо обеспечить адекватную гидратацию, особое внимание следует уделить контролю функции почек в начале и дальше периодически во время лечения этой комбинацией.

Фармакологические свойства

Валсартан - активный, сильный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Селективно действует на подтип рецепторов AT 1 . Ангиотензин II - активный гормон РААС, который образуется из ангиотензина I под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, которые находятся в клеточных мембранах различных тканей и вызывает ряд физиологических реакций, включая прямую и косвенную участие в регуляции артериального давления. Как мощный вазоконстриктор, ангиотензин II имеет прямой сосудосуживающий эффект. Кроме того, приводит к задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона. Валсартан селективно действует на рецепторы подтипа AT 1 , которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Подтип AT 2 не связан с эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы. Валсартан не обладает частичной агонистической активностью по отношению рецепторов AT 1 и обладает гораздо большей афинитивнисть (примерно 20 000-кратную) к рецепторам AT 1, чем к рецепторам AT 2 . Валсартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

Валсартан не связывается и не блокирует других гормональных рецепторов или ионных каналов, которые имеют значение для сердечно-сосудистой регуляции.

Артериальная гипертензия.

Известно, что применение валсартана у пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления (АД) без изменения частоты пульса. У большинства пациентов после приема разовой пероральной дозы начало антигипертензивного эффекта проявляется в течение 2:00, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 и более часов после приема препарата. При дальнейшем приеме следующих доз максимальное снижение АД, вне зависимости от величины дозы, достигается в течение 2-4 недель и поддерживается при длительной терапии. Комбинацией валсартана с гидрохлоротиазидом можно достичь существенного дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не влечет к рикошетной гипертензии или других неблагоприятных клинических реакций. Известно, что при длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией валсартан не имел существенного влияния на уровень общего ХС, ТГ и глюкозы (измеряемые натощак) и уровень мочевой кислоты в крови.

Постинфарктный период.

Известно также, что применение валсартана у пациентов в постинфарктный период способствует снижению сердечно-сосудистой смертности, уменьшению количества госпитализаций вследствие сердечной недостаточности и рецидивов инфаркта миокарда (к основному лечению включались ацетилсалициловая кислота, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитические препараты и статины). Применение комбинации валсартана с каптоприлом не приносит большей пользы, чем прием только каптоприла, поэтому не рекомендуется применять такую комбинацию.

Фармакокинетика. После приема быстро всасывается полная биодоступность составляет в среднем 23%; валсартан имеет мультиекспоненциальну кинетику распада (t 1/2 α <1 г и t 1/2 β примерно 9:00). Фармакокинетика линейна в исследованном диапазоне доз никаких изменений фармакокинетики валсартана при регулярном приеме не обнаружено, как и кумуляции при применении один раз в сутки. Концентрации в плазме у мужчин и у женщин не отличались. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы (94-97%), главным образом с альбуминами. Равновесный объем распределения низкий (около 17 л). Клиренс относительно медленный (около 2 л / ч) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч). После приема 83% выделяется с калом и 13% - с мочой, в основном в неизмененном виде.

Пожилые пациенты: у некоторых пожилых пациентов наблюдалась более высокая системная экспозиция валсартана по сравнению с молодыми пациентами; у пожилых пациентов рекомендуется ниже начальная доза -

Нарушение функции почек как и ожидалось для препарата, почечный клиренс которого составляет 30% полного клиренса, никакой связи между функцией почек и системной экспозицией валсартана не выявлено. Исследования в группе пациентов, находящихся на диализе, не проводились, однако валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому вероятность его вывода с помощью диализа незначительна.

Печеночная недостаточность : известно, что у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести экспозиция валсартана примерно в 2 раза выше.

Основные физико-химические свойства

40 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, коричневого цвета, с гравировкой C 73 с одной стороны, диаметром около 8 мм;

80 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, розового цвета с гравировкой C 74 с одной стороны и риской для деления с другой, длиной около 15 мм, шириной около

160 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, розового цвета с гравировкой

C 75 с одной стороны и риской для деления с другой, длиной около 18 мм, шириной около 8 мм.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎