Эспераль - инструкция по применению

круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Код ATX: [V03AA01].

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.

Препарат Эспераль ® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).

Период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Эспераль ® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

• «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
• Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
• Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
• Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
• Фульминатный гепатит.
• Желтуха.

• Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
• Судороги.
• Энцефалопатия.
• Головная боль.

• Снижение памяти.
• Спутанность сознания.
• Астения.
• Дезориентация во времени и пространстве.
• Сонливость.

• Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
• Кожный зуд, сыпь.

• «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
• Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).

• Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
• У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
• Обострение полиневрита.
• При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказанные комбинации

С этанолом Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.

Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.

Нежелательные комбинации

С изониазидом Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.

С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол) Острый делирий, спутанность сознания.

С фенитоином Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.

С гепатотоксичными лекарственными средствами Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.

Комбинации, требующие осторожности

С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

С теофиллином Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.

С бензодиазепинами Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин) Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.

С рифампицином Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.

С тимозидом При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома

Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.

Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).

Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).

Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.

Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.

Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).

Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.