Эсмия: инструкция по применению таблеток
Препарат эсмия – это гормональный медикамент, который принимают преимущественно пациентки во взрослом возрасте, способные зачать и выносить плод, но болеющие миомой – доброкачественным новообразованием.
Показания по применению
Терапия миомы матки тяжелой и средней степени поражения после наступления совершеннолетия у женщин, длительностью не более одного квартала перед оперативным вмешательством.
Состав препарата
Одна таблетка содержит в своем составе 5 мг активного действующего вещества – улипристала ацетата. Вспомогательные компоненты: 44 мг – маннитол, 94 мг – микронизированная целлюлоза, тальк – 3.5 мг, 1.4 мг магния стеарата, 2.3 мг – кроскармеллоза натрия.
Лечебные свойства
Средство обладает противогестагенными свойствами. Активный действующий компонент относится к селективным модуляторам рецепторов прогестерона, в организме действует избирательно на органы-мишени, продуцирующие выделение гормона. Действующее вещество характеризуется прямым влиянием, оказываемым на эндометрий. Подавляющее большинство пациенток, страдающих от миомы матки, после ежедневного и регулярного употребления по 1 таблетке улипристала, теряют на период лечения способность к выделению менструальных кровотечений. После прекращения лечения, цикл полностью восстанавливается за месяц.
Хорошую действенность на ткани эндометрия обуславливает свойство противоположно воздействовать на рецепторы прогестерона. У большей половины пациенток репродуктивного возраста, которые на протяжении квартального промежутка принимали подобные гормональные вещества, пролифелирующее эпителиальное покрытие неактивное, наблюдается асимметрия в строме. Железы кистозно расширены, но это временное явление на период применения эсмии. После отмены приёма все показателя постепенно возвращаются в норму, эндометриоз в дальнейшем не развивается.
Согласно инструкции, лекарство у 10-15% женщин вызывает во время употребления утолщение эндометрия, не более 1.6 см, которое также после эсмии становится нормальным, менструация возвращается, месячные становятся полноценными. Если же по каким-то причинам эндоментрий не возвращается в исходное положение, то необходимо детально продиагностировать пациентку на наличие скрытых патологий и нарушений в организме.
Благодаря свойству активного действующего вещества эффективно подавлять клеточную пролиферацию, возникает прямое угнетающее воздействие на патологию при миоме матки, вследствие чего новообразование рассасывается. Эсмия таблетки, принимаемые в количестве 5 мг, гарантированно блокируют овуляцию, вследствие чего зачатие наступить не может в период лечения подобными лекарствами. Прогестерон также держится в низких референтных пределах – не более 0.3 нг на мл. При ежедневном использовании значительно снижается уровень фолликулостимулирующего гормона, но при этом эстроген находится в средних референтных показателях.
При упореблении эсмии, длиной в 3 месяца, не возникает влияния на показатели пролактина, тиреоидных гормонов и АКТГ. При проведении клинических опытов, в применении сверхвысоких доз на животных, выраженного токсического влияния на организм и приплод не было выявлено. Правда, при дозировке свыше 1 мг на килограмм веса возникала внутриутробная гибель эмбрионов. При небольших дозировках жизнь у потомства сохранялась, а тератогенное влияние не было замечено. Репродуктивные функции также не подавлялись у животных.
Также проводились клинические испытания на добровольной основе у женщин с тяжелым течением миомы в дозировках 5 мг и 10 мг. У экспериментальных пациенток наблюдались сильные нарушения со стороны менструального цикла. В сравнении с плацебо группой, у пациенток принимавших эсмию, количество выделений во время менструации со временем ставало меньше, а сами выделения были практически безболезненными. Косвенно, такой медикамент можно пить для предупреждения наступления железодефицитной анемии, так как большие объемы кровопотерь ее провоцируют. В комбинации с противоанемийными средствами на основе железа наблюдается усиленный эффект. Подобные свойства были замечены у группы добровольцев, лечившихся лейпрорелином.
Обычно менструальное кровотечение пропадало на первой неделе использования, вследствие развития аменореи. По сравнению с группой плацебо, возникало стойкое и существенное уменьшение миомы у контрольной группы. После проведения лечения, длиною в 3 месяца, миома уменьшалась практически вдвое, чего не скажешь о группе, принимавшей плацебо или лейпрорелин. Все данные мониторились с помощью регулярной УЗД проверки. После принятия суточной дозировки в 5 мг, происходит быстрое всасывание из желудка, максимальной концентрации в плазме крови средство достигает через час после перорального употребления.
Исходя из клинических данных, при использовании 30 мг единократно во время принятия жирной пищи, всасывание ухудшалось практически наполовину, а максимальная концентрация достигалась только спустя 3 часа в крови. Период полувыведения составляет 28 часов с момента применения, преимущественно средство выводится с каловыми массами и в меньшей степени с мочой.